Описание
Фармакодинамика. Амоксициллин — полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности относительно многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазам и распадается под их воздействием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота, имеющая бета-лактамную структуру, подобную пенициллинам, обладает способностью инактивировать бета-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность относительно важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Бактоклава защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая многие микроорганизмы, резистентные к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.Таким образом, Бактоклав выявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз, оказывает бактерицидное действие относительно широкого спектра микроорганизмов, включая:грамположительные аэробы: Bacillus anthracis*, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;грамположительные анаэробы: виды Clostridium, виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus;грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, виды Brucella, Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, виды Klebsiella*, виды Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды Salmonella*, виды Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium.Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.*Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.Фармакокинетика. Оба компонента препарата хорошо абсорбируются после перорального приема Бактоклава. Пища не влияет на степень абсорбции. Амоксициллин характеризуется высоким объемом распределения в жидкостях и тканях организма, за исключением головного мозга и СМЖ. Клавулановая кислота, подобно амоксициллину, хорошо распределяется в тканях организма. Около 60–70% амоксициллина и около 40–65% клавулановой кислоты выделяется в неизмененном виде с мочой на протяжении первых 6 ч после перорального приема 500 + 125 мг препарата. Одновременный прием с пробенецидом задерживает выделение почками амоксициллина, но не препятствует выведению клавулановой кислоты.
