Описание

эналаприла малеат (1-[N-((S)-1-этоксикарбонил-3-фенилпропил)-L-аланил]-L-пролин-малеат) — ингибитор АПФ. Гидролиз эналаприла происходит в печени, при этом образуется его активный метаболит — эналаприлат. АПФ представляет собой пептидилдипептидазу, которая обеспечивает преобразование ангиотензина I в ангиотензин II — субстанцию, оказывающую сосудосуживающее действие. Угнетение АПФ приводит к уменьшению образования в тканях и плазме крови ангиотензина II, оказывающего вазопрессорное действие, уменьшается выделение альдостерона, и, как следствие этого, повышается концентрация калия в плазме крови. Результатом прерывания отрицательной обратной связи ангиотензина II с секрецией ренина является повышение активности ренина в плазме крови. АПФ также расщепляет брадикинин, пептид, который обладает сосудорасширяющим действием. Следствием угнетения АПФ является повышение активности системной и местных калликреин-кининовых систем и активация системы простагландинов. Вероятно этот механизм также принимает участие в гипотензивном действии ингибиторов АПФ и обусловливает развитие некоторых их побочных эффектов.
Эналаприл относится к пролекарствам, его метаболическая активация в организме приводит к образованию активного соединения. Вследствие гидролиза эфирного соединения, которое происходит в печени и других органах, образуется активный метаболит — эналаприлат. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприлата. Биодоступность — приблизительно 50-70%. Максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 50%. Другие метаболиты, кроме эналаприлата, не известны. Равновесное состояние достигается примерно на 3-и-4-е сутки при дозировании 10 мг каждые 24 ч. Препарат выделяется преимущественно почками. Почечный клиренс составляет около 150 мл/мин. Период полувыведения эналаприлата составляет 35 ч. При нарушении функции почек выделение эналаприлата уменьшается соответственно степени нарушения функции. Эналаприлат выводится во время гемодиализа и перитонеального диализа. Гемодиализ снижает концентрацию эналаприлата в плазме крови приблизительно на 46%.