Описание

Фармакодинамика. Бетагистин — синтетический аналог гистамина. Препарат активизирует органную микроциркуляцию, в частности, увеличивает кровоток во внутреннем ухе и в базилярных артериях. При стабилизации лабиринтного кровотока происходит нормализация эндолимфатического давления как в лабиринте, так и в улитковом аппарате внутреннего уха, вследствие чего уменьшается субъективное ощущение головокружения. Препарат купирует острые приступы вестибулярного головокружения различной этиологии, устраняет кохлеарные нарушения, шум и звон в ушах, предупреждает развитие глухоты. Профилактическая и терапевтическая эффективность системного применения бетагистина проявляется при болезни Меньера, к основным клиническим симптомам которой относятся приступы головокружения (вертиго), сопровождающиеся тошнотой и рвотой; шум в ушах; прогрессирующая тугоухость. Наилучшие результаты отмечали при назначении препарата на начальных стадиях болезни Меньера.Бетагистин подавляет диаминоксидазу, блокируя распад эндогенного гистамина, и стимулирует Н1-рецепторы внутреннего уха. Результатом являются влияние на прекапиллярные сфинктеры и увеличение прекапиллярного кровотока в лабиринте и завитке.Бетагистин оказывает выраженное центральное действие. Блокируя Н3-рецепторы, препарат нормализует нейрональную трансмиссию в полисинаптических нейронах боковых ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга.Хотя бетагистин является гистаминоподобным веществом, он не вызывает нарушений проницаемости капилляров, изменений системного АД, не влияет на тонус гладких мышц внутренних органов и секрецию желудочного сока.Фармакокинетика. При приеме внутрь бетагистин быстро абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность препарата достигает 100%. Cmax бетагистина в плазме крови определяется через 2 ч после применения.При первичном прохождении через печень бетагистина дигидрохлорид метаболизируется до 2–пиридилоуксусной кислоты. Из организма выделяется почками. T1/2 — 3–4 ч. Полностью препарат выводится через 24 ч после применения.