Описание

Фармакодинамика. Проявляет противовирусную и иммунорегулирующую активность. Активность интерферона бета-1b является видоспецифической. Механизм действия интерферона бета-1b при рассеянном склерозе окончательно не установлен. Однако известно, что биологический эффект интерферона бета-1b опосредован его взаимодействием со специфическими рецепторами, выявленными на поверхности клеток человека. Связывание интерферона бета-1b с этими рецепторами индуцирует экспрессию ряда веществ, которые рассматриваются как медиаторы биологических эффектов интерферона бета-1b. Интерферон бета-1b снижает связывающую способность и экспрессию рецепторов к интерферону гамма, усиливает их распад. Кроме того, интерферон бета-1b повышает супрессорную активность мононуклеарных клеток периферической крови.
Применение препарата при рассеянном склерозе с повторно прогрессирующим течением позволяет задержать дальнейшее прогрессирование заболевания и наступление инвалидности, в том числе тяжелой, сроком до 12 мес. Этот эффект отмечают у пациентов как с обострениями заболевания, так и без них, а также с любой степенью инвалидизации. Как при ремиттирующем, так и при повторно прогрессирующем течении рассеянного склероза лечение препаратом снижает частоту (до 30%) и тяжесть обострений болезни, количество госпитализаций и потребность в лечении ГКС, а также удлиняет продолжительность ремиссии.
По результатам магнитно-резонансной томографии головного мозга, у больных с ремиттирующим и повторно прогрессирующим течением рассеянного склероза лечение препаратом оказывает значительное положительное влияние, которое выражается в уменьшении тяжести патологического процесса, а также значительном уменьшении образования новых активных очагов поражения.
Фармакокинетика. После п/к введения в дозе 8 млн МЕ концентрация интерферона бета-1b в крови низкая или не определяется вообще. После п/к введения в дозе 16 млн МЕ максимальный уровень в плазме крови составляет около 40 МЕ/мл через 1–8 ч после введения. Абсолютная биодоступность при п/к введении — около 50%. При в/в введении интерферона бета-1b клиренс и период полувыведения препарата составляют в среднем 30 мл/мин и 5 ч соответственно. Введение препарата через день не приводит к повышению его уровня в плазме крови, а его фармакокинетика на протяжении курса терапии не меняется. При п/к введении в дозе 8 млн МЕ через день у здоровых добровольцев уровни маркеров биологического ответа (неоптерина, β2-микроглобулина и иммуноресупрессивного цитокина IL-10) значительно повышались по сравнению с исходными показателями через 6–12 ч после введения первой дозы препарата, достигали максимума через 40–124 ч и оставались повышенными на протяжении 7-дневного (168 ч) периода наблюдения. Связь между уровнем в плазме крови интерферона бета-1b или уровнем индуцированных им маркеров и механизмом действия препарата при рассеянном склерозе не установлена.