Описание

бизопролол является селективным блокатором ?-адренорецепторов, действующим преимущественно на ?1-адренорецепторы. Кардиоселективность бизопролола составляет 1:75. Гемодинамическое действие состоит в снижении ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшении сердечного выброса и незначительном увеличении ОПСС. Замедляется AV-проведение и увеличивается рефрактерный период АV-узла.
Бизопролол относится к липофильным блокаторам ?-адренорецепторов. Основными определяющими показателями фармакокинетики являются: высокий уровень всасывания в пищеварительном тракте (> 90%), не зависящим от приема пищи; практическое отсутствие эффекта первого прохождения через печень (<10%); длительный период полувыведения (10-12 ч); а главное - сбалансированный клиренс (50% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а 50% - метаболизируется в печени). Максимальный эффект достигается через 1-3 ч после приема препарата внутрь и продолжается на протяжении 24 ч. Это дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки как до, так и после еды и назначать его пациентам с умеренной печеночной и/или почечной дисфункцией. Сбалансированный клиренс и низкий уровень связывания с белками плазмы крови (приблизительно 30%) обеспечивает низкую вариабельность его концентрации у пациентов и удовлетворительную переносимость в различных возрастных группах. В организме человека активные метаболиты не образуются.