Описание

Фармакодинамика. Комбинированный антибактериальный препарат. Содержит триметоприм (5-[(3,4,5-триметоксифенил)-метил]-2,4-пиримидинодиамин) и сульфаметоксазол (4-амино-N-(5-метил-3-изоксазолил)-бензолсульфамид) в соотношении 1:5.Cульфаметоксазол — сульфаниламид средней продолжительности действия, тормозит синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК.Триметоприм ингибирует бактериальную редуктазу дигидрофолиевой кислоты. Компоненты препарата оказывают синергическое действие. Штаммы бактерий, резистентные к препарату, возникают редко.Фармакокинетика. Степень связывания триметоприма с белками плазмы крови — 50%, сульфаметоксазола — 66%. Распределение компонентов препарата в организме отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, а триметоприм — во всех жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма достигается в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба вещества в терапевтических концентрациях накапливаются в мокроте, влагалищных выделениях и жидкости среднего уха. Оба компонента метаболизируются в печени и выделяются главным образом почками путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Концентрация обоих соединений в моче значительно выше, чем в крови. На протяжении 72 ч с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма. T1/2 составляет 10 ч для сульфаметоксазола и 8–10 ч — для триметоприма. При почечной недостаточности T1/2 обоих соединений удлиняется, что требует коррекции дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Сульфаметоксазол и триметоприм проникают через плацентарный барьер и экскретируются в грудное молоко.