Описание

антигипертензивное и антиангинальное средство, селективный блокатор b1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не обладает симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.
Обладает антиангинальным действием. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, незначительно замедляет AV-проводимость, снижает ЧСС в покое и при физической нагрузке.
Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, влияя на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме препарат снижает первоначально повышенное ОПСС. При хронической сердечной недостаточности угнетает активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышенная активность которой приводит к прогрессированию заболевания.
Препарат обладает очень низким сродством к ?2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и ?2-рецепторам эндокринной системы, практически не влияет на метаболизм глюкозы, а также на липидный состав сыворотки крови.
Антигипертензивное действие достигает максимума через 3-4 ч и продолжается 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.
Всасывается в ЖКТ практически полностью (80-90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Проникает сквозь ГЭБ, выделяется с грудным молоком (менее 2% введенной дозы). При метаболизме первичного прохождения через печень 20% бизопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. Объем распределения составляет 3,2 л/кг, клиренс — 3,7 мл/(минЧкг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов), 2% выводится кишечником. Период полувыведения препарата составляет 10-12 ч, у пациентов пожилого возраста- увеличивается. Длительный период полувыведения обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз в сутки.
Нарушение функции почек и печени сопровождается увеличением периода полувыведения и кумуляцией бизопролола (при клиренсе креатинина <40 мл/мин период полувыведения увеличивается в 3 раза, при циррозе печени - до 21,7 ч), поэтому при недостаточности функции почек и печени требуется коррекция суточной дозы.