Описание

бисопролол (INN — bisoprololum) — селективный блокатор ?1-адренорецепторов без ВСА. Блокируя ?1-адренорецепторы, Бисостад уменьшает действие на них катехоламинов. Обладает гипотензивным и антиангинальным действием. Механизм гипотензивного действия связан со снижением силы и ЧСС, замедлением AV-проводимости, угнетением выделения ренина почками.
Антиангинальное действие обусловлено блокированием ?1-адренорецепторов, что приводит к уменьшению работы сердца и снижению потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому бисопролол устраняет или уменьшает симптомы ишемии миокарда.
Практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно, благодаря чему препарат имеет высокую биодоступность — приблизительно 90%. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг массы тела. Период полувыведения (10-12 ч) обеспечивает терапевтическое действие препарата на протяжении 24 ч после приема 1 раз в сутки. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведение более длительный по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при приеме в дозе 10 мг/сут и периоде полувыведения 17±5 ч.