Описание
cредство, применяемое при заболеваниях печени. По химической структуре подобен бифендату. Применение Бициклола способствует снижению повышенной активности трансаминаз при гепатитах, поражении печени хлороформом, D-галактозамином и парацетамолом, нормализации нарушений структуры печеночной ткани различной степени тяжести. Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли (TNF-?) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует выведению из клеток свободных радикалов. Таким образом, Бициклол угнетает окислительное напряжение, вызванное нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный TNF-? и цитотоксическими Т-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.
Бициклол также значительно тормозит экспрессию HВsAg и HВeAg и существенно снижает содержание ДНК вируса гепатита B и РНК вируса гепатита C в крови при хроническом вирусном гепатите В и С.
Период полувыведения в альфа-фазе составляет 0,84 ч, в конечной фазе — 6,26 ч, время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1,8 ч, максимальная концентрация — 50 нг/мл. Максимальная концентрация и AUC находятся в прямой зависимости от дозы препарата, однако другие фармакокинетические параметры в зависимости от дозы изменяются несущественно.
Препарат не кумулирует в организме после многократного приема в обычных дозах. Максимальная концентрация в сыворотке крови может повышаться при приеме препарата после еды. Метаболизм Бициклола происходит в печени с участием цитохрома Р450, с образованием основных метаболитов — 4’OH-бициклола и 4OН-бициклола.
Препарат определяется в крови в неизмененном виде через 15 мин после перорального приема. Максимальная концентрация бициклола в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%. Менее 30% бициклола выводится из организма с калом на протяжении 24 ч. Около 1,3% препарата выводится с мочой, 0,03% — с желчью.
