Описание

средство, применяемое для растворения мочевых конкрементов. В результате установления оптимального значения рН мочи при приеме препарата создаются благоприятные условия для прекращения роста и растворения мочекислых и смешанных конкрементов. Снижает секрецию ионов кальция путем стимулирования экскреции эндогенного цитрата, устраняя условия для образования конкрементов, содержащих кальций и составляющих большую часть всех конкрементов при мочекаменной болезни.
В результате метаболизма цитрата (соли сильной щелочи и слабой кислоты) происходит ощелачивание (нейтрализация) мочи. При этом остаток цитрата окисляется с образованием СО2 или бикарбоната. Избыток щелочи, который образуется в результате гидролиза цитратов, выводится почками и вызывает повышение рН мочи.
При пероральном приеме щелочных цитратов (цитратного комплекса Блемарен) можно достичь дозозависимой нейтрализации или ощелачивания мочи. Вследствие этого повышается степень диссоциации, а вместе с тем — растворения мочевой кислоты или цистина. Литолиз мочекислых камней подтверждается рентгенологически.
Концентрация бикарбоната в сыворотке крови является регулирующим фактором секреции цитрата клетками почечных канальцев. При избытке щелочей и при повышении внутриклеточного рН в клетках почечных канальцев происходит замедление канальцевого метаболизма цитратов, снижение обратной резорбции и повышение выделения цитрата. Изменения почечного транспорта кальция в результате ощелачивания приводит к существенному снижению выделения кальция с мочой.
Ощелачивание мочи, усиление выделения цитрата и снижение выделения кальция вызывают уменьшение количества оксалата кальция в моче, поскольку цитрат в слабой щелочной среде образует химическое соединение с кальцием. Кроме этого, цитрат-ион следует рассматривать как важнейший физиологический ингибитор кристаллизации оксалата кальция (а также фосфата кальция) и агрегации этих кристаллов.
Относительно растворимости цитостатических средств, которые выделяются почками, существуют аналогичные закономерности. Можно предположить наличие корреляции между агрессивностью метаболитов (например таких цитостатических средств, как циклофосфамид) и концентрацией ионов водорода в моче, а также рН-зависимую растворимость цитостатического средства или его метаболитов в моче (например метотрексата).
При приеме калия-натрия-гидроцитрата как адъювантного средства в рамках цитостатической терапии рН мочи должен составлять как минимум 7,0, чтобы в достаточной мере снизить уро- или нефротоксические реакции, которые обусловлены химиотерапией.
При поздней порфирии кожи существует дефицит уропорфириноген-декарбоксилазы, которая способствует превращению уропорфириногена в копропорфириноген. Путем метаболической алкализации необходимо предотвращать обратную диффузию копропорфирина в почечных канальцах, для повышения клиренса копропорфирина. Вследствие повышения экскреции копропорфирина возникает усиление синтеза копропорфириногена из уропорфириногена, а наряду с этим — снижение уровня уропорфирина.
Биодоступность компонентов препарата приближается к 100%. Цитрат метаболизируется почти полностью, только 1,5-2% выводятся с мочой в неизмененном виде. При приеме 4 шипучих таблеток препарата Блемарен в организм поступает 38 ммоль цитрата, что соответствует 2% от количества цитрата, который ежедневно метаболизируется в организме.
После однодневного приема препарата Блемарен введенное количество натрия и калия выводится из организма почками на протяжении 24?48 ч. При продолжительном применении препарата суточное выведение калия и натрия соответствует суточному потреблению. При применении препарата не отмечается изменений газового состава или электролитного баланса крови.