Описание

Противоопухолевый антибиотик, представляет собой A2-фракцию, изолированную из культуры Streptomyces verticillus, содержащую собственно противоопухолевый антибиотик. Цитостатический эффект обусловлен способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК в G1 фазе и в начале S фазы клеточного цикла; подавляет синтез ДНК (образуя однотяжевые разрывы), РНК (менее выраженно) и белка, угнетает рост клеток. Оказывает избирательное действие в отношении опухолей эпидермального происхождения. Наиболее эффективен на ранних стадиях заболевания, менее эффективен (или неэффективен) в отношении метастазов. Улучшение состояния при лимфогранулематозе и опухолях яичка наступает через 2 нед, плоскоклеточных карциномах — через 3 нед. При интраплевральном введении проявляет склерозирующие свойства, инстилляции через торакальный зонд (без предварительного интраплеврального или системного введения, лучевой терапии) вызывают позитивную динамику клеточного состава плеврального выпота, улучшают состояние больных; длительная инстилляция (в течение 30 дней) на 64% снижает частоту рецидивов плеврального выпота. Мало угнетает мозговое кроветворение, не оказывает существенного иммунодепрессивного влияния.
Фармакокинетика
После парентерального введения накапливается в опухолевых клетках кожи и легких, в меньшей степени – почках, брюшине, лимфатических узлах, мало – в гемопоэтической ткани. При интраплевральной инстилляции системная абсорбция составляет 45%. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой; T1/2 альфа – 25 мин, T1/2 бета – 4 ч. Общий клиренс — 50 мл/мин/кв.м, почечный клиренс – 25 мл/мин/кв.м. Выводится почками, 60-70% в неизмененном виде (у больных с нормальной функцией почек); при умеренно выраженной ХПН – 20%.