Описание

симвастатин — средство, снижающее уровень ХС. Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, который принимает участие в синтезе ХС в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего ХС в сыворотке крови, а также концентрацию ХС ЛПНП и ТГ в плазме крови. Концентрация ЛПОНП также снижается при применении симвастатина, а концентрация ЛПВП — умеренно повышается. Кроме того, симвастатин проявляет ряд положительных эффектов: улучшает функцию эндотелия кровеносных сосудов; обладает антиоксидантным эффектом и замедляет пролиферацию и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе.
Симвастатин в форме неактивного лактона абсорбируется из пищеварительного тракта от 61 до 85% и превращается в печени в активную терапевтическую форму. При первичном прохождении через печень более 79% абсорбированного препарата задерживается в ней и метаболизируется. Максимальная концентрация активных метаболитов достигается через 1,1-3 ч после введения препарата. После всасывания происходит гидролиз симвастатина в печени с образованием активной ?-гидроксикислой формы. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат и его активные метаболиты находятся в основном в печени, которая является местом проявления их активности. Период полувыведения основного метаболита составляет 1,9 ч, а общий клиренс из организма — 31,8 л/ч. Около 60% препарата выводится с калом (не всосавшийся препарат, а также его метаболиты в желчи) и 13% — с мочой (неактивные метаболиты). Терапевтический эффект достигается в течение 4-6 нед терапии.