Описание

местноанастезирующий препарат, содержащий местный анестетик — лидокаин, производное ацетамида. Обладает мембраностабилизирующей активностью, вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов. При местном применении не оказывает раздражающего действия на ткани, в рекомендуемых дозах не влияет на сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При местном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект, достаточный для устранения болевого синдрома без развития системного эффекта.
Количество абсорбирующегося из препарата лидокаина составляет 3±2% общего количества, входящего в его состав. Не менее 95% (665 мг) лидокаина остается в использованном пластыре. Максимальная концентрация в крови — 0,13 мкг/мл при накладывании 3 пластырей в течение 12 ч. С белками плазмы крови связывается — 50-80% активного вещества. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани, затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов и образованием фармакологически активных метаболитов. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Снижение pH мочи способствует усилению выведения лидокаина.