Описание

бетагистин влияет преимущественно на Н1- и Н3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Как непосредственный агонист Н1-рецепторов сосудов внутреннего уха, а также путем косвенного действия на Н3-рецепторы бетагистин улучшает микроциркуляцию в сосудах stria vascularis, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Бетагистин стимулирует приток крови в базиллярные артерии. Как ингибитор Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва бетагистин проявляет четкий центральный эффект на уровне ствола мозга.Оказывает дозозависимый ингибирующий эффект на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Бетагистин снижает частоту и интенсивность головокружения, уменьшает шум в ушах, улучшает слух при его снижении, связанном с вестибулярными расстройствами.Бетагистин полностью всасывается при применении внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Концентрации в плазме крови остаются очень низкими, и фармакокинетическая оценка бетагистина базируется на концентрации в плазме крови только одного известного метаболита — 2-пиридилуксусной кислоты, который элиминируется с мочой. Отсутствуют данные относительно пресистемного метаболизма и выведения с желчью. В очень небольшом количестве связывается с белками плазмы крови. Приблизительно 80