Описание

бетагистин (N-метил-2-(пиридин-2-ил)этанамид дигидрохлорид) — средство, применяемое при вестибулярных нарушениях (головокружении). Синтетический аналог гистамина, оказывает гистаминоподобное действие. Препарат является частичным агонистом гистаминовых Н1- и антагонистом Н3-гистаминовых рецепторов внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базилярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, трансмиттерную передачу в нейронах медиальных ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга.
В результате нормализуются нарушения вестибулярного аппарата и кохлеарные расстройства, снижается частота и интенсивность головокружений, уменьшается шум и звон в ушах, улучшается слух.
Улучшение состояния при острых вестибулярных расстройствах отмечают уже в первые дни лечения препаратом. Стабильный терапевтический эффект достигается в течение 2 нед приема препарата и может повышаться при приеме препарата на протяжении нескольких месяцев.
Являясь блокатором Нз-рецепторов ядер вестибулярного нерва, проявляет выраженный центральный сосудорасширяющий эффект.
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч после приема. Связывание с белками — низкое. Проходит через гистогематические барьеры. Период полувыведения составляет 3-4 ч. Метаболизируется в печени до 2-перидилуксусной кислоты, которая практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 ч.