Описание

винпоцетин (Зб- 16б)-эбурнаменин-14-карбоновой кислоты этиловый эфир) оказывает сосудорасширяющее, антигипоксическое действие, улучшает мозговое кровообращение, избирательно расширяет пораженные сосуды в ишемическом очаге головного мозга, не оказывая существенного влияния на периферическое кровообращение и работу сердца. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (усиление поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях цАМФ и АТФ (торможение фосфодиэстеразы (ФДЭ) и стимуляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга.
Вместе с тем винпоцетин оказывает антиагрегационное действие, улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию в мозговой ткани, а также оказывает антиоксидантное действие.
Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена \\\»обкрадывания\\\», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 50-70%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 10-20 нг/мл. Период полувыведения препарата при приеме внутрь — 4,74-5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через ГЭБ.
При внутрисосудистом введении на 66% связывается с белками плазмы крови. Терапевтический эффект проявляется при концентрации в крови в пределах 10-20 мг/мл. Трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов: аповинкаминовой кислоты, гидроокиси винпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидро-винпоцетин-глицината. Период полувыведения составляет 4-5 ч.