Описание

лизиноприл ((S)-1-[N2-(3-фенилпропил)-L-лизил]-L-пролин) — антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. АПФ является пептидилдипептидазой, которая катализирует преобразование ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации в плазме крови ангиотензина II, повышению концентрации ренина и снижению секреции альдостерона. АПФ идентичен кининазе II. Хотя механизм снижения АД осуществляется посредством угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет основную роль в регуляции АД, лизиноприл проявляет антигипертензивное действие и у пациентов с низким уровнем ренина в плазме крови.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 7 ч после перорального приема препарата. У пациентов с острым инфарктом миокарда отмечают тенденцию к более продолжительному времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. При многократном приеме период полувыведения составляет 12,6 ч.
Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови.
При сниженной функции почек уменьшается и почечный клиренс лизиноприла. Эти изменения становятся клинически значимыми при скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин. Для пациентов пожилого возраста характерны более высокие концентрации препарата в плазме крови и более высокие показатели AUC, чем у пациентов младшего возраста. Лизиноприл выводится из организма при проведении диализа.
В среднем абсорбируется около 29% лизиноприла (25-50%) с межиндивидуальной вариабельностью 6-60% при приеме в дозе 5-80 мг. Лизиноприл не метаболизируется и экскретируется с мочой в неизмененном виде. На абсорбцию лизиноприла не влияет одновременное употребление пищи.