Описание

Фармакодинамика. Габапентин по структуре имеет сходство с ГАМК, но механизм его действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами мозга, например, такими как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы. В исследованиях in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, учитывая гипокамп. Именно он может быть связан с противоэпилептической и анальгетической активностью габапентина и его структурных производных. В клинических концентрациях габапентин не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКВ-рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК при участии ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциалзависимыми натриевыми каналами, бензодиазепиновыми рецепторами, центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. Габапентин также эффективно купирует невропатическую боль. Фармакокинетика
Абсорбция. После применения внутрь Сmax габапентина достигается через 2–3 ч. Биодоступность снижается при повышении дозы. Абсолютная биодоступность при дозе 300 мг составляет около 60%. Фармакокинетика габапентина не меняется после повторных введений.Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 57,7 л. Проходит через ГЭБ: у пациентов, больных эпилепсией, концентрация габапентина в цереброспинальной жидкости составляет около 20% от установленных плазменных концентраций препарата. Экскретируется в грудное молоко.Выделяется почками в неизменном состоянии. ТЅ в среднем составляет 5–7 ч.