Описание

Фармакодинамика.

ГанфортТМ — комбинированный лекарственный препарат, в состав которого входят биматопрост и тимолола малеат, снижающие высокий ВОТ за счет совместного действия, что позволяет достичь более выражены эффекта по сравнению с эффектом каждого из препаратов в отдельности.

Биматопрост — офтальмологический средства, снижающего ВГД, относится к группе синтетических простамиду, по химической структуре — к простагландина F2α (PGF2α), биматопрост не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Механизм снижения ВГД биматопрост включает усиление оттока внутрь глазной жидкости через трабекулярные носослезного канала и от увеосклерального отделов глаза.

Тимолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения продукции внутренне глазной жидкости. Точный механизм действия тимолола не установлен, возможно, он связан с подавлением синтеза циклического аденозинмоно фосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика.

Системная абсорбция препарата минимальная, не отличается как при комбинированном лечении, так и при приеме каждого из компонентов препарата в отдельности.

В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев, в ходе которых изучалось всасывание препарата, не отмечено системной кумуляции ни одной из действующих веществ.

Биматопрост

В исследованиях in vitro биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции глазных капель биматопрост совместная системное действие очень низкая, без эффекта кумуляции. При инстилляции 0,03% раствора биматопрост по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Смах) биматопрост в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 часа его концентрация в плазме крови снижалась ниже уровня определения (0,025 нг / мл). Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC 0-24 ч) биматопрост были близки на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг / мл и 0,09 нг ч / мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопрост достигалась в течение первой недели местного применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л / кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопрост с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-диетилюванню и глюкуронирования с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутрь венно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через пищеварительный тракт. Период полу выведения биматопрост (Т 1 / 2), определен после его внутренне венного введения, составлял примерно 45 мин., А общий клиренс — 1,5 л / час / кг.

Тимолол

У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора максимальная концентрация тимолола в внутрь глазной жидкости через 1 час составлял 898 нг / мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток и метаболизируется в печени. Период полу выведения (T 1 / 2) тимолола составляет примерно 4-6 часов. Часть тимолола, что поддалась метаболизма в печени, выводится через пищеварительный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол незначительной степени связывается с белками плазмы крови.