Описание

пирензепин — селективный блокатор М1-холинорецепторов обкладочных и основных клеток слизистой оболочки желудка, угнетает продукцию соляной кислоты и повышает рН желудка. В терапевтических дозах не проникает через ГЭБ.
Фармакокинетика. Пирензепин неполностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2–3 ч после приема. После перорального введения величина средней биодоступности составляет 10–20%.
Одновременный прием с пищей уменьшает значение AUC на 30%. Только 12% пирензепина связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, в минимальных количествах экскретируется в грудное молоко.
После приема внутрь практически полностью выводится с калом, при парентеральном введении в равной степени с мочой и калом. Общий плазменный клиренс — около 250 мл/мин. Ренальный клиренс составляет около половины этой величины, что приблизительно эквивалентно уровню гломерулярной фильтрации. Препарат характеризуется длительным периодом полувыведения (10–12 ч), чем объясняется его продолжительный терапевтический эффект.
Фармакокинетика препарата при почечной или печеночной недостаточности существенно не изменяется. Кажущийся объем распределения составляет в среднем 14 л, что соответствует приблизительному объему внеклеточного пространства человека.