Описание

ацикловир (2-амино-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-1,9-дигидро-6H-пурино-6-ОН) -противовирусное средство. Активен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) 1-го и 2-го типов, вируса опоясывающего лишая и ветряной оспы (Varicella zoster), в меньшей степени — вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса.
В тонком кишечнике всасывается 15-30% дозы ацикловира, принятой внутрь. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата в дозе 800 мг составляет 702,44 мкг/л и достигается через 1,7 ч.
Ацикловир хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, в частности, в тканях мозга, почек, легких, печени, мышц, селезенки, матки, слизистой оболочке влагалища и во влагалищном секрете, слюне, СМЖ и в жидкости герпетических пузырьков, a также в сперме, достигая в ней концентрации приблизительно в 1,4 и 4 раза выше, чем в плазме крови при пероральном приеме препарата в дозах 400 мг и 1 г соответственно.
Объем распределения составляет 1,4 л/кг. Примерно 9-33% ацикловира связывается с белками плазмы крови. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Препарат выделяется с грудным молоком в концентрации более высокой, чем в плазме крови матери, что достигается за счет активного транспорта.
Ацикловир биотрансформируется главным образом с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина, меньшая часть — с образованием 8-гидрокси-9-(2-гидроксиэтоксиметил)-гуанина.
В исследованиях in vitro в клетках, инфицированных вирусом герпеса, ацикловир также биотрансформировался с образованием фосфата, дифосфата и трифосфата ацикловира в основном путем внутриклеточного фосфорилирования с участием тимидинкиназы.
Ацикловир выводится главным образом с мочой, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, 89-90% — в неизмененном виде, 8-14% — в виде метаболита 9-карбоксиметокси-метил-гуанина и 0,2% — в виде 8-гидрокси-9-(2-гидрокси-этоксиметил)-гуанина в течение 72 ч. Менее 2% принятой дозы выводится с калом.
У больных без признаков нарушения функции почек период полувыведения составляет 3-6 ч. У взрослых с почечной недостаточностью период полувыведения может увеличиваться в зависимости от выраженности почечной недостаточности.
У детей в возрасте старше 1 года период полувыведения ацикловира приближается к таковому у взрослых.