Описание

цефоперазон (натрий (6R,7R)-7-[(R)-2-(4этил-2,3-диоксо-1-пиперазин-карбоксиамидо)-2-(р-гидрокси-фенил) ацетамидо-3-[[(1-метил-Н-тетразол-5-ил)тио]метил]-8-оксо-5-тио-1-азабицикло[4.2.0]-окт-2ен-2-карбоксилат) — антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов ІІІ поколения. Действует бактерицидно, путем подавления синтеза бактериальной стенки. Спектр антимикробного действия распространяется на большинство клинически значимых патогенных возбудителей, в частности грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Str. рyogenes, Str. agalactiae;
грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Haemophilus influenzae (в том числе продуцирующие ?-лактамазу), Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе продуцирующие ?-лактамазу), N. meningitidis, Providencia spp., Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.
Максимальная концентрация достигается через 15 мин после в/в введения и через 1 ч — после в/м введения. Связывание с белками плазмы крови составляет 82-93%. Цефоперазон хорошо проникает во все органы и ткани, в терапевтической концентрации обнаруживается в течение 12 ч после введения в перитонеальной, асцитической, амниотической жидкости и крови пуповины; накапливается в небных миндалинах, слизистой оболочке синусов; в ткани легких и мокроте; ткани печени; желчи и стенке желчного пузыря; почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке и маточных трубах, а также в костной ткани. Практически не проникает в СМЖ при неповрежденном ГЭБ, в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация цефоперазона в желчи достигается через 1-3 ч после введения. После болюсного в/в введения 2 г препарата его концентрации через 0,5, 1, 3 ч примерно составляют 65, 1940 и 6000 мкг/мл соответственно. Метаболизируется менее 1% препарата. Период полувыведения цефоперазона из организма составляет около 2 ч. Выводится из организма главным образом с желчью (70%), а также с мочой (30%). При почечной недостаточности нет необходимости в коррекции дозы.