Описание

Фармакодинамика. Адеметионин или сульфоаденозил-L-метионин — лекарственное вещество с биохимическими эффектами и распределением во всех тканях и жидких средах организма. Принимает участие в важных биологических процессах как донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования как предшественник биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А и др.) — в реакциях транссульфирования.
Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина к биовеществам, таким как гормоны, нейромедиаторы, протеины и фосфолипиды, является важным метаболическим процессом в организме.
Содержание адеметионина у детей и подростков очень высокое, но у взрослых постепенно снижается и становится довольно низким в пожилом возрасте.
У пациентов с депрессивным синдромом содержание адеметионина в СМЖ низкое. Экспериментальные данные, полученные на животных и людях, выявили, что адеметионин способен проникать через ГЭБ, вызывая повышение уровня последнего в СМЖ.
Высокие концентрации адеметионина влияют на процессы трансметилирования, которые являются очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Лечение адеметионином повышает обмен некоторых нейромедиаторов, таких как серотонин и норадреналин.
Другое важное фармакологическое действие адеметионина происходит на уровне мембран нервных клеток, необходимое содержание воды в которых зависит от метилирования фосфолипидов. Если мембрана не содержит достаточного количества воды, это вызывает снижение активности β-рецептора (такой же процесс происходит при старении организма). Экспериментальные данные свидетельствуют, что лечение адеметионином возобновляет должное метилирование фосфолипидов и рецепторную функцию.
Анализ данных литературы и метаанализ клинических данных выявил, что адеметионин является эффективным антидепрессантом у больных с различными депрессивными состояниями (моно- и биполярными эндогениями, невротическими, дистимическими расстройствами).
Антидепрессивное действие развивается быстро и максимальный эффект наступает в течение первых 5–7 дней лечения без появления побочных эффектов, особенно антихолинергического типа.
Фармакокинетика. У человека после в/в введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1,5 ч. Абсорбция при в/м введении — 96%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 мин после применения.
Связывание с белками сыворотки крови незначительное с последующим быстрым распределением вещества в тканях и клетках организма.
После перорального применения препарат быстро всасывается в кишечнике, что приводит к значительному повышению концентрации адеметионина в сыворотке крови.
Доказано, что адеметионин при применении в форме лекарственного средства подвергается тем же процессам метаболизма в организме, что и эндогенное вещество (трансметилирование, транссульфирование, декарбоксилирование и др.).