Описание

ацикловир (2-амино-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-1,9-дигидро-6Н-пурин-6-он) — противовирусный препарат, аналог пуринового нуклеозида дезоксигуанидина — компонента ДНК. Особенно эффективен в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего лишая. Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию репликации вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который с помощью ферментов клетки хозяина превращается сначала в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который избирательно блокирует синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет заживление поражений, ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Препарат оказывает иммуностимулирующее действие. Активен также в отношении вируса Эпштейна — Барр, цитомегаловируса.
После приема внутрь всасывается частично (около 20%). Максимальная концентрация в крови в зависимости от дозы достигается через 1,5-2 ч. Ацикловир в незначительной степени (15,4%) связывается с белками плазмы крови.
Препарат хорошо проникает в ткани. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде, частично — в виде метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения после перорального приема составляет около 3 ч; при почечной недостаточности увеличивается до 19,5 ч. Период полувыведения после в/в введения у лиц без нарушений функции почек составляет 2,9 ч.
При наружном применении практически не поступает в системный кровоток и не оказывает системного действия. При нанесении мази на пораженный участок кожи в ней создается терапевтическая концентрация препарата, которая поддерживается на постоянном уровне не менее 5 ч. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет заживление повреждений, ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса.