Описание

комбинированный гипотензивный препарат, содержащий амлодипин и лизиноприл. Амлодипин — блокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина, ингибирует трансмембранный перенос ионов кальция в клетки миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии не установлен, но известно, что амлодипин уменьшает выраженность ишемии миокарда двумя путями:
1. Расширяет периферические артериолы и снижает ОПСС. Поскольку ЧСС практически не изменяется, то снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности в кислороде.
2. Механизм действия амлодипина также включает расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда.
Лизиноприл относится к ингибиторам АПФ, снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме крови. Под действием препарата снижается ОПСС, может увеличиваться МОК, при этом ЧСС не изменяется, а почечный кровоток усиливается.
Эффективность препарата сохраняется и при продолжительном применении. Синдром отмены не характерен.
Амлодипин после приема внутрь медленно и почти полностью абсорбируется в ЖКТ независимо от приема пищи, при этом максимальную концентрацию препарата в плазме крови отмечают через 6-12 ч. Биодоступность амлодипина — 60-65%.
Объем распределения — 20 л/кг массы тела. 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин хорошо проникает в органы и ткани организма. Стойкая концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 7-8 сут беспрерывного применения препарата. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится из организма с мочой: 10% дозы — в неизменном виде и 60% — в виде неактивных метаболитов. Выведение метаболитов двухфазное, период полувыведения в среднем — 35-50 ч. При нарушении функции печени период полувыведения увеличивается.
Лизиноприл при пероральном применении хорошо всасывается в ЖКТ независимо от употребления пищи. Не связывается с другими белками сыворотки крови, кроме АПФ. Антигипертензивный эффект отмечают приблизительно через час после приема препарата внутрь, достигает максимума через 6 ч и сохраняется на протяжении 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от примененной дозы. В организме не метаболизируется, выводится с мочой. Время полувыведения — 12 ч.