Описание

амлодипин — блокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина, ингибирующий трансмембранное перенесение ионов кальция в клетки миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия препарата обусловлен расслабляющим эффектом на гладкомышечные волокна сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии не установлен, но известно, что амлодипин снижает ишемию миокарда двумя путями:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и снижает ОПСС. Поскольку ЧСС практически не изменяется, то снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности в кислороде.
2. Механизм действия амлодипина также включает расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда.
Лизиноприл относится к ингибиторам АПФ, снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме крови. Под действием препарата снижается ОПСС, может увеличиться МОК, при этом ЧСС практически не изменяется, а почечный кровоток может усиливаться.
Эффективность препарата сохраняется при продолжительном применении. Синдром отмены не характерен.
Фармакокинетика препарата обусловлена особенностями его компонентов. После применения внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется в ЖКТ независимо от приема пищи, при этом максимальная концентрация препарата в плазме крови — через 6-12 ч. Биодоступность амлодипина — 60-65%.
Объем распределения препарата — 20 л/кг массы тела. 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин хорошо проникает в органы и ткани организма. Стойкая концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 7-8 сут беспрерывного применения препарата. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится из организма с мочой: 10% дозы — в неизменном состоянии и 60% — в виде неактивных метаболитов. Выведение метаболитов амлодипина является двухфазным, период полувыведения в среднем — 35-50 ч. При нарушении функции печени период полувыведения увеличивается.
При пероральном приеме лизиноприл хорошо всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи. Не связывается с другими белками сыворотки крови, кроме АПФ. Антигипертензивный эффект, отмечаемый приблизительно через 1 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 6 ч и сохраняется на протяжении 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. В организме не метаболизируется, выводится с мочой. Время полувыведения — 12 ч.