Описание

метформин — гипогликемизирующее средство для перорального приема группы бигуанидов. Снижает уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Механизм действия обусловлен торможением всасывания глюкозы в пищеварительном тракте, потенцированием периферического действия эндо- или экзогенного инсулина вследствие повышения его связывания с инсулиновыми рецепторами, угнетением образования глюкозы в печени, а также усилением анаэробного гликолиза в периферических тканях. Метформин, снижая секрецию эндогенного инсулина, снижает уровень гиперинсулинемии при ожирении. Препарат снижает уровень общего ХС и ТГ в плазме крови, повышает концентрацию в крови свободных жирных кислот и глицерина (усиление липолиза). Активирует фибринолиз и тормозит агрегацию тромбоцитов.
Метформин всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Биодоступность составляет 50-60%. Не связывается с белками плазмы крови, быстро распределяется в различных тканях, накапливается главным образом в стенках пищеварительного тракта (желудок, двенадцатиперстная кишка и тонкий кишечник), печени, мышцах, почках. Максимальная концентрация метформина в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Период полувыведения препарата составляет 2-5 ч. В отличие от фенформина, метформин не метаболизируется в организме. Продолжительность полной элиминации — до 8 ч. В неизмененном виде экскретируется с мочой (около 90%). У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции почек фармакокинетика существенно не изменяется. Общий и почечный клиренс у пациентов пожилого возраста снижается на 35-40%, при умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточности — на 74-78%.