Описание

препарат содержит метформин — гипогликемизирующее средство для перорального применения из группы бигуанидов. Снижает уровень глюкозы у больных сахарным диабетом. Механизм действия обусловлен торможением всасывания глюкозы в ЖКТ, потенцированием периферического действия инсулина вследствие стимуляции его связывания с инсулиновыми рецепторами, угнетением синтеза глюкозы в печени, а также усилением анаэробного гликолиза в периферических тканях. Метформин, повышая чувствительность к эндогенному инсулину, снижает гиперинсулинемию при ожирении. Препарат снижает уровень общего ХС и уровень ТГ в плазме крови, повышает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина (усиление липолиза). Активирует процессы фибринолиза и тормозит агрегацию тромбоцитов.
Метформин медленно высвобождается из таблеток пролонгированного действия и медленно всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50-60%.
Прием пищи снижает степень всасывания метформина и несколько замедляет его. После однократного приема препарата внутрь в дозе 500 мг у 12 здоровых добровольцев максимальная концентрация метформина в плазме крови (Cmax) натощак достигалась через 4,79±0,21 ч (Тmax) и составляла 591,98 нг/мл, а площадь под кривой (AUC) — 4731,75± 534,22 нг/мл/ч. После еды максимальная концентрация в плазме крови достигалась через 7,08±0,47 ч и повышалась до 845,74±63,77 нг/мл; AUC увеличивалась до 8699,43±686,04 нг/мл/ч. После приема таблеток препарата в дозе 1000 мг максимальная концентрация метформина в плазме крови натощак достигалась через 3,63±0,12 ч и составляла 1,25±0,06 мг/мл, AUC — 9,86±0,59 мг/мл/ч. После еды Тmax фиксировалось через 5,71±0,38 ч, при этом Cmax определялась на уровне 1,49±0,06 мг/мл; AUC составляла 14,06±0,81 мг/мл/ч.
Метформин почти не метаболизируется в организме, лишь в незначительной степени связывается с белками плазмы крови и имеет большой объем распределения в тканях организма. После приема внутрь около 90% препарата, всосавшегося в ЖКТ, выделяется почками на протяжении первых 24 ч. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 440 мл/мин, что свидетельствует о его активной канальцевой секреции; период полувыведения (Т1/2) составляет около 9-12 ч.
У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 увеличивается (снижение почечного клиренса метформина пропорционально снижению клиренса креатинина). Поэтому учитывая, что метформин выводится в основном с мочой, при почечной недостаточности повышается риск кумуляции метформина в организме.