Описание

клиндамицин — полусинтетический антибиотик, который синтезируют из линкомицина путем замещения 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(S)-хлор.
В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации может действовать бактерицидно или бактериостатически.
In vitro активен в отношении таких микроорганизмов:
— аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); in vitro отмечалось быстрое развитие устойчивости к препарату у некоторых штаммов, резистентных к эритромицину; Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae;
— анаэробные грамотрицательные бактерии, включая Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. melaninogenicus), Fusobacterium spp.;
— анаэробные грамположительные неспорообразующие бактерии, включая Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces spp.;
— анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., микроаэрофильные стрептококки; Clostridium spp. Клостридии обладают большей резистентностью к клиндамицину, чем большинство других анаэробов. Большинство клостридий, особенно Clostridium perfringens, чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды (например C. sporogenes и C. tertium) нередко устойчивы к действию клиндамицина. В связи с этим нужно проводить пробу на чувствительность к антибиотику.
В исследованиях in vitro установлено, что к клиндамицину чувствительны штаммы таких микроорганизмов, как Bacteroides melaninogenicus, В. disiens, В. bivius, Peptostreptococcus spp., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, M. curtisii, Mycoplasma hominis.
После приема внутрь происходит быстрая и почти полная (на 90%) абсорбция клиндамицина. Одновременный прием пищи не влияет на концентрацию клиндамицина в сыворотке крови. У взрослых после перорального приема клиндамицина в дозе 150 мг максимальный уровень препарата в сыворотке крови (2,5 мкг/мл) достигается через 45 мин, через 3 ч концентрация препарата составляет 1,51 мкг/мл, а через 6 ч — 0,7 мкг/мл. Кумуляции препарата в организме или изменений его метаболизма при продолжительном (в течение 14 сут) приеме не отмечено.
Период полувыведения клиндамицина несколько увеличивается у больных со значительно нарушенной функцией почек. Гемодиализ и перитонеальный диализ для удаления клиндамицина из крови не эффективны. Концентрация клиндамицина в сыворотке крови повышается линейно соответственно увеличению дозы. Сывороточная концентрация препарата уже через 6 ч после приема в обычной дозе превышает минимальную ингибирующую концентрацию относительно большинства вышеупомянутых микроорганизмов. Клиндамицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма (в том числе и в костной ткани). Средний биологический период полувыведения составляет 2,4 ч. Около 10% активного препарата выделяется с мочой, 3,6% — с калом, остальное количество препарата выделяется в виде неактивных метаболитов. Прием клиндамицина в дозе 2,0 г на протяжении 14 дней хорошо переносился здоровыми добровольцами, хотя при повышении дозы было отмечено увеличение частоты побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. В СМЖ даже на фоне воспалительного процесса значимые концентрации клиндамицина не достигаются. При пероральном приеме клиндамицина гидрохлорида у пациентов пожилого возраста было отмечено увеличение периода полувыведения в среднем до 4 ч (диапазон 3,4-5,1 ч) по сравнению с показателем в группе более молодых пациентов — 3,2 ч (диапазон 2,1-4,2 ч). Однако степень абсорбции в разных возрастных группах существенно не отличалась, поэтому нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов пожилого возраста с неизмененной функцией печени и почек.