Описание

клиндамицин — полусинтетический антибиотик, который получают из линкомицина путем замещения 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(S)-хлор. In vitro активен в отношении следующих микроорганизмов:
— аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; in vitro отмечалось быстрое развитие устойчивости к препарату у некоторых штаммов, резистентных к эритромицину); Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae;
— анаэробные грамотрицательные бактерии, включая Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. melaninogenicus), Fusobacterium spp.;
— анаэробные грамположительные неспорообразующие бактерии, включая Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces spp.;
— анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., микроаэрофильные стрептококки.
В исследованиях in vitro установлено, что к клиндамицину чувствительны штаммы таких микроорганизмов, как Bacteroides melaninogenicus, В. disiens, В. bivius, Peptostreptococcus spp., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, M. curtisii, Mycoplasma hominis. Клостридии обладают большей резистентностью к клиндамицину, чем большинство других анаэробов. Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды (например C. sporogenes и C. tertium) нередко устойчивы к действию клиндамицина. В связи с этим нужно проводить пробу на чувствительность к антибиотику.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Существует антагонизм между клиндамицином и эритромицином.
Исследование уровня препарата в сыворотке после продолжительного применения клиндамицина гидрохлорида (до 14 сут) не обнаружили данных, которые могли бы свидетельствовать о кумуляции препарата или изменении его метаболизма. Период полувыведения клиндамицина из сыворотки крови несколько увеличен у больных со значительным ухудшением функции почек. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны в плане удаления клиндамицина из сыворотки. Концентрация клиндамицина в сыворотке крови повышается линейно с повышением дозы и превышает минимальную бактериостатическую концентрацию для наиболее распространенных микроорганизмов в течение по меньшей мере 6 ч после приема обычной рекомендованной дозы. Клиндамицин широко распределяется в жидкостях и тканях организма (включая костную). Средний период полувыведения препарата составляет 2,4 ч. Приблизительно 10% биологически активного препарата выводится с мочой и 3,6% — с калом; оставшаяся часть препарата выводится в виде неактивных метаболитов. Дозы до 2 г клиндамицина в сутки в течение 14 дней хорошо переносились здоровыми добровольцами, но с повышением дозы возрастал процент побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. В СМЖ концентрация клиндамицина не достигает существенного уровня даже при менингите. Фармакокинетические параметры (клиренс, период полувыведения, объем распределения и AUC) в разных возрастных группах (взрослые и пожилые) после в/в введения не отличается, и потому нет надобности изменять дозировку препарата при лечении пожилых больных с сохраненной соответственно возрасту функцией печени и почек.