Описание

действующее вещество препарата Декапептил — трипторелин (Д-Три-6-гонадорелин) — синтетический аналог гонадотропин-релизинг-гормона (ГнРГ). Результатом замены 6-го аминокислотного остатка в молекуле природного релизинга были: более выраженное сродство к рецепторам ГнРГ и более длительный, чем у природной молекулы, период полураспада. Начальным эффектом введения препарата Декапептил является стимуляция секреции гипофизом ФСГ и ЛГ. После длительной стимуляции и при наличии постоянной концентрации трипторелина в крови гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, что приводит к снижению уровня гонадотропинов в крови. В результате происходит снижение уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузального уровня. Описанные эффекты являются обратимыми. При исследованиях на животных не выявлено тератогенного или мутагенного действия.
Фармакокинетические тесты проводили у пациенток с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, у пациентов с карциномой простаты и здоровых мужчин-волонтеров.
В первые часы после в/м введения препарата Декапептил депо регистрируется максимальный уровень концентрации трипторелина в плазме крови. Далее концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 ч. На 4-й день после инъекции концентрация трипторелина в крови достигает второго максимума, вслед за которым концентрация снижается в биоэкспоненциальном порядке до неопределяемых значений в течение 44 дней.
После подкожного введения снижение концентрации трипторелина в крови происходит медленнее, длительность снижения концентрации до неопределяемых значений составляет 65 дней. Повторные с интервалом 28 дней инъекции препапата Декапептил депо не приводят к повышению концентрации препарата крови. При в/м и подкожном введениях содержание трипторелина в крови накануне очередной инъекции снижалось до уровня 85 пг/мл и 100 пг/мл соответственно.
Биодоступность. У женщин: после 27 дней исследования в среднем определяется 35,7% от первично введенной дозы, при этом 25,5% дозы освобождается в первые 13 дней с дальнейшим линейным выведением, в среднем по 0,73% введенной ежедневно дозы.
У мужчин: постоянная биологическая доступность активного компонента трипторелина из внутримышечного депо составляет 38,3% в первые 13 дней. Затем освобождение препарата становится линейным со средним ежедневным значением 0,92% от введенной дозы.
Период полураспада трипторелина в плазме крови — 18,7 мин, при этом для природного ГнРГ этот показатель составляет 7,7 мин. Клиренс трипторелина (503 мл/мин) в 3 раза медленнее, чем у природного релизинг-гормона (1766 мл/мин), и состоит из двух компонентов — быстрого и медленного выведения. Менее 4% трипторелина в неизмененном виде выводится с мочой.