Описание

Гликлазид — производное сульфонилмочевины, пероральное гипогликемизирующее средство второго поколения. Способствует восстановлению раннего пика секреции инсулина. Гликлазид влияет на транспорт кальция в ?-клетках поджелудочной железы. Это действие реализуется по такому механизму: снижение проницаемости мембраны ?-клеток к ионам калия ? деполяризация мембраны ? поступление ионов кальция через каналы, открытие которых зависит от изменений электрического потенциала мембраны ? повышение концентрации внутриклеточного кальция ? высвобождение инсулина из цитоплазматических гранул. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат потенцирует стимулированный инсулином обмен глюкозы, увеличивая ее транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц.
Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых при сахарном диабете нарушен), повышения фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид снижает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Способствует снижению массы тела, нормализует липидный обмен (снижает концентрацию ХС, ТГ, свободных жирных кислот в плазме крови).
Гликлазид быстро всасывается в пищеварительном тракте. Прием пищи и ее характер не влияют на скорость и степень его абсорбции. После перорального приема 80 мг гликлазида больными инсулиннезависимым сахарным диабетом, которые получали этот препарат в течение недели в такой же дозе, максимальная концентрация в плазме крови (6-8 мкг/мл) достигалась через 2-3 ч. Примерно 87-95% гликлазида связывается с белками плазмы крови. Препарат почти полностью метаболизируется, главным образом в печени. Период полувыведения гликлазида составляет 10-12 ч. Через 3-6 ч после приема препарата в кишечнике обнаруживаются его метаболиты. Клиренс составляет около 13 мл/мин, 60-70% препарата выводится с мочой, 10-20% — с калом.