Описание

метформин — синтетическое пероральное гипогликемизирующее средство группы бигуанидов. Гипогликемизирующий эффект обусловлен усилением поглощения и окисления глюкозы мышечной и жировой тканями, стимуляцией гликолиза в тканях, угнетением глюконеогенеза в печени и всасывания глюкозы в пищеварительном тракте. Препарат потенцирует периферическое действие эндогенного и экзогенного инсулина вследствие усиления его связывания с инсулиновыми рецепторами. Диаформин позитивно влияет на липидный обмен: уменьшает гиперинсулинемию при ожирении путем угнетения секреции эндогенного инсулина, снижает содержание ХС и ТГ в плазме крови, повышает концентрацию свободных жирных кислот и глицерина путем усиления липолиза. Препарат также вызывает образование лактатов, но умереннее, чем другие бигуаниды; усиливает фибринолиз и агрегацию тромбоцитов; уменьшает альбуминурию.
После приема внутрь всасывается главным образом в тонком кишечнике. Биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация метформина в плазме крови (приблизительно 2 мкг/мл) определяется через 2-4 ч после приема. Всасывается в течение 6 ч. Метформин практически не связывается с белками плазмы крови. Распределение его происходит быстро, объем распределения составляет 63-276 л. Наиболее высокая концентрация метформина наблюдается в слюнных железах, кишечнике, почках, печени, эритроцитах. Препарат не метаболизируется в печени. Выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 1,5-4,5 ч. Почечный клиренс составляет 350-550 мл/мин. Способность к выделению метформина коррелирует с клиренсом креатинина. При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата.