Описание

диклофенак натрий (натриевая соль [2-(2,6-дихлорфенил)-амино]-фенилуксусной кислоты) — НПВП группы производных фенилуксусной кислоты, обладающее выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия обусловлен угнетением биосинтеза простагландинов, кининов и других медиаторов боли и воспаления, уменьшением проницаемости капилляров, стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. Тормозит агрегацию тромбоцитов, индуцированную аденозиндифосфатом и коллагеном. В опытах in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
После приема внутрь кишечно-растворимых таблеток диклофенак натрия быстро и полностью абсорбируется из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-16 ч, в среднем — через 2-3 ч, после в/м введения — через 10-20 мин.
Высокая концентрация препарата достигается в крови, желчи, печени, миокарде, легких и почках. В синовиальной жидкости концентрация диклофенака на 30% ниже, чем в плазме крови, однако определяется длительнее, чем в плазме. Объем распределения составляет 0,2-0,55 л/кг.
Диклофенак после приема внутрь подвергается выраженному пресистемному метаболизму, только 35-70% абсорбированного активного вещества поступает в системный кровоток в неизмененном виде. Хорошо проникает в ткани, синовиальную жидкость и грудное молоко. Период полувыведения практически не зависит от функции печени и почек и составляет приблизительно 2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Метаболизируется в печени (путем гидроксилирования и конъюгации). Около 70% выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов и приблизительно 30% — с калом. Связывание с белками плазмы крови — почти 99%.
Таблетки Диклак ID — двухслойные таблетки с комбинацией быстрого (1/6 от общего количества) и постепенного высвобождения (5/6 от общего количества) диклофенака натрия. Такое сочетание эффектов обеспечивает как быстрое начало действия, так и длительную циркуляцию активного вещества в системном кровотоке и терапевтический эффект в течение суток.