Описание

Фармакодинамика. Диклофен-гель — противовоспалительное средство с выраженным анальгезирующим действием. Основное действующее вещество — диклофенак натрия — подавляет активность ЦОГ, являющейся основным ферментом метаболизма арахидоновой кислоты, уменьшая при этом синтез простагландинов, кининов и других медиаторов воспаления. Препарат снижает проницаемость капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, подавляя выброс микросомальных ферментов. Одновременно уменьшается энергообеспечение очага воспаления.Ментол в составе геля усиливает обезболивающий эффект диклофенака натрия, обладает отвлекающим эффектом. При местном применении уменьшает выраженность боли в состоянии покоя и при движении, предупреждает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функции и двигательную активность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро уменьшает выраженность как спонтанной боли, так и боли при движении, уменьшает воспалительный отек в области раны.Фармакокинетика. Количество проникающего через кожу диклофенака пропорционально времени контакта Диклофен-геля и площади кожи, на которую он нанесен, а также зависит от суммарной дозы препарата и степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 100 см2 2–3 г Диклофен-геля абсорбция диклофенака составляет примерно 6%. Применение окклюзионной повязки в течение 10 ч приводит к увеличению резорбции препарата в 3 раза. После нанесения Диклофен-геля на кожу в области суставов кисти или коленного сустава диклофенак определяется в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости суставов в концентрации в 100 раз ниже, чем при пероральном применении таблеток натрия диклофенака. Около 50% активного вещества метаболизируется при первом прохождении через печень. При ректальном или местном применении абсорбция происходит медленнее.