Описание

флуконазол — синтетическое противогрибковое средство группы триазолов. Применяется для лечения поверхностных и системных микозов. Флуконазол является мощным селективным ингибитором фермента 14?-деметилазы грибковой клетки, тормозит синтез эргостерола, основного компонента мембран клеток грибков и плесени. Обладает фунгистатическим действием и активен в отношении многих патогенных грибков, таких как Candida spp. (C. albicans, С. tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracoccidioides brasiliensis, а также в отношении большинства дерматофитов. Менее активен в отношении Aspergillus spp. и Penicillium marneffei. К препарату устойчивы С. krusei, С. glabrato, Fusarium spp. и зигомицеты.
Флуконазол хорошо абсорбируется после перорального приема; его биодоступность превышает 90%. Только 11-12% флуконазола связываются с белками плазмы крови. Объем распределения приблизительно соответствует объему распределения жидкости в организме. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма, включая ликвор. Максимальный уровень в плазме крови достигается в течение 0,5-1,5 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 30 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки, а при лечении вагинального кандидоза — однократно.
Менее 5 % флуконазола метаболизируется во время первичного прохождения через печень. Около 80 % флуконазола не подвергается метаболизму и выводится почками, остаток выводится в виде метаболитов.