Описание

стимулятор моторики ЖКТ, противоикотное и противорвотное средство. Антагонист допаминовых рецепторов. Механизм действия обусловлен блокадой допаминовых (Д2) рецепторов, благодаря чему устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода. Не влияет на желудочную секрецию. Противорвотное действие обусловлено сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, расположенной вне ГЭБ. Устраняет тошноту и икоту.
Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени, вследствие чего имеет низкую биодоступность — около 15%. Прием пищи и снижение кислотности желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание домперидона. Максимальная концентрация в крови достигается через 60 мин после приема. Связывание с белками плазмы крови — 91-93%. Практически не проникает сквозь ГЭБ. Поступает в грудное молоко, где его уровень составляет примерно 1/4 от концентрации в плазме крови. Биотрансформируется путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Период полувыведения составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности увеличивается. Выводится из организма с калом (66%) и мочой (33%), в том числе в неизмененном виде — 7-10% и 0,4-1% соответственно.