Описание

домперидон (5-хлор-1-1-3-(2,3-дигидрo-2-оксo-1Н-бензимидазол-1-ил)пропил-4-пиперидинил)-1,3-дигидрo-2Н-бензимидазол-2-он) — антагонист рецепторов допамина, прокинетик. Подобно метоклопрамиду и некоторым нейролептикам обладает противорвотным эффектом, однако в отличие от этих лекарственных средств, домперидон практически не проникает через ГЭБ, поэтому экстрапирамидные побочные эффекты при его применении наблюдаются только в единичных случаях, преимущественно у взрослых. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в тригерной зоне хеморецепторов, которая находится вне ГЭБ.
Домперидон повышает тонус нижнего отдела пищевода, улучшает антродуоденальную подвижность и ускоряет опорожнение желудка. Практически не влияет на желудочную секрецию.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак с достижением максимального уровня в плазме крови через 30-60 мин. Интенсивно метаболизируется в стенке кишечника и в печени, что предопределяет его низкую биодоступность (приблизительно 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Одновременный прием пищи и применение антацидов и антисекреторных препаратов значительно уменьшают биодоступность домперидона. Связывание с белками плазмы крови составляет 91-93%. Выводится с мочой (31%) и калом (66%). В неизмененном виде выводится только незначительное количество препарата (10% — с калом и около 1% — с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема составляет 7-9 ч, но может увеличиваться при тяжелой почечной недостаточности.