Описание

спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное средство. Спазмолитик миотропного действия, механизм действия которого обусловлен уменьшением поступления кальция в гладкомышечные клетки в результате ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. В течение длительного времени выражено расширяет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов, понижает АД, повышает минутный объем сердца. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия.
При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Действие наступает через 2-4 мин после в/в введения и через 5-10 мин — после в/м. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 30-40 мин. Период полувыведения (Т1/2) дротаверина из плазмы крови -10-12 ч, практически полная элиминация вещества — в течение 72 ч. Связывание с белками плазмы крови — 95-98%. Кумулируется в высоких концентрациях в жировой ткани, миокарде, почках и легких, наиболее низкие концентрации отмечены в печени и желудке. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, 50% выводится с мочой, 20% — с калом в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой; незначительная часть — в форме сульфатконъюгатов.