Описание

идарубицин — антрациклиновый антибиотик, оказывающий противоопухолевое (антимитотическое и цитотоксическое) действие, применяемый в комбинации с другими цитотоксическими препаратами.
Идарубицин, встраиваясь в молекулу ДНК, взаимодействует с топоизомеразой II и оказывает ингибирующее действие на синтез нуклеиновых кислот.
Препарат имеет выраженные липофильные свойства, что способствует его быстрому проникновению в клетку. Установлено, что идарубицин является эффективным средством при лейкозе и лимфоме у мышей как при в/в, так и при пероральном введении. Исследование in vitro и in vivo на экспериментальных моделях показали, что его основной метаболит идарубицинол обладает противоопухолевой активностью. Идарубицинол, который вводился в той же дозе, что и исходный препарат, оказывал менее выраженное кардиотоксическое действие, чем идарубицин.
После перорального приема больными с неизмененной функцией почек и печени идарубицин быстро абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь; период полувыведения составляет 10-35 ч. Экстенсивно метаболизируется в активный метаболит идарубицинол, который медленнее выводится из системной циркуляции (период полувыведения — 33-60 ч). Препарат выводится с желчью и мочой, главным образом в форме идарубицинола.
Концентрации идарубицина и идарубицинола в ядросодержащих клетках крови и костного мозга в сотни раз выше концентрации в плазме крови. Скорость снижения уровня идарубицина в плазме крови и клетках почти не отличается от конечного периода полувыведения, который приблизительно равен 15 ч. Конечный период полувыведения идарубицинола из клеток составляет около 72 ч.