Описание

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Цефтазидим — бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, механизм действия которого связан с нарушением синтеза стенок бактериальной клетки. Высокоактивен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам. Весьма устойчив к действию большинства β-лактамаз, продуцируемых как грамположительными, так и грамотрицательными микроорганизмами. Цефтазидим проявляет высокую активность in vitro и действует в пределах узкого диапазона МПК в отношении большинства возбудителей инфекций.
Цефтазидим активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные
Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (включая Ps. pseudomallei), Еscherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii), Proteus rettgeri, Providencia spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы).
Грамположительные
Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Micrococcus spp., Streptococcus pyogenеs (β-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus группы В (Strept. agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis).
Анаэробные
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны к препарату).
Цефтазидим не действует in vitro на резистентные к метициллину стафилококки, Streptococcus faecalis и многие других энтерококки, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile.
Фармакокинетика. После в/м инъекции препарата в дозе 500 мг и 1 г быстро достигается максимальная концентрация в плазме крови, которая в среднем составляет 18 и 37 мг/л соответственно. Через 5 мин после в/в болюсного введения препарата в дозе 500 мг, 1 г или 2 г в сыворотке крови достигаются концентрации в среднем 46, 87 или 170 мг/л соответственно. Терапевтически эффективные концентрации в сыворотке крови сохраняются даже через 8–12 ч после в/в и в/м введения. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 10%. Концентрация цефтазидима, превышающая МПК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в таких тканях и средах организма, как костная ткань, ткани сердца, желчь, мокрота, внутриглазная, синовиальная, плевральная и перитонеальная жидкость. Цефтазидим быстро проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Препарат плохо проникает через неповрежденный ГЭБ, при отсутствии воспаления концентрация препарата в ЦНС невысока. Однако при воспалении мозговых оболочек концентрация цефтазидима в ЦНС достигает 4–20 мг/л и выше, что соответствует уровню его терапевтической концентрации.
Цефтазидим не метаболизируется в организме. После парентерального введения достигается высокая и стойкая концентрация цефтазидима в сыворотке крови. Период его полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Препарат выводится в неизмененном виде, в активной форме с мочой путем клубочковой фильтрации; приблизительно 80–90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч. У пациентов с нарушением функции почек элиминация цефтазидима снижается, что требует снижения дозы препарата. Менее 1% препарата выводится с желчью, что значительно ограничивает количество препарата, попадающего в кишечник.