Описание

цефуроксим ((6R,7R)-3-карбамоилоксиметил-7-[(2Z)-2-(фур-2-ил)-2-метокси-иминоацетамидо]цеф-3-ем-4-карбоксилат) — цефалоспориновый антибиотик с широким спектром бактерицидного действия. Устойчив к действию большинства ?-лактамаз, следовательно проявляет активность по отношению ко многим ампициллин- и амоксициллинрезистентным штаммам. Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.
Цефуроксим in vitro активен в отношении таких микроорганизмов:
грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;
грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes (а также другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;
анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spр.);
грамположительные бактерии (включая Clostridium spp.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.; другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.
К цефуроксиму не чувствительны:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Некоторые штаммы следующих микроорганизмов не чувствительны к цефуроксиму:
Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
In vitro установлено, что при сочетании Зинацефа с аминогликозидными антибиотиками отмечают аддитивный эффект, в некоторых случаях проявляется синергизм.
Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 мин после в/м введения. Период полувыведения цефуроксима при в/в и в/м введении составляет приблизительно 70 мин. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.
Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 до 50% в зависимости от способа введения.
На протяжении 24 ч с момента введения препарат практически полностью (85-90%) выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата — в течение первых 6 ч.
Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается при проведении диализа. Концентрация цефуроксима, превышающая МПК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
В 750 мг цефуроксима содержится 42 мг (1,8 мекв) натрия.