Описание
Фармакодинамика. Зитроцин — антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. В высокой концентрации в очаге воспаления обладает бактерицидным эффектом. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, нарушает биосинтез белков микроорганизмов.К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококк групп С, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pailidum, Borrelia burgdoferi, Toxoplasma gondii, Cryptosporidium spp.
Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. К препарату устойчивы большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллинрезистентный стафилококк.Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается в ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. В 1-й день после приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме крови достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность препарата — 37%. Азитромицин проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный TЅ обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и накапливаться в среде с низким рН вокруг лизосом. Это в свою очередь обусловливает большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг массы тела) и высокий плазматический клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в очаг воспаления, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация препарата в очаге воспаления достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенным образом не влияет на их функцию.Бактерицидные концентрации азитромицина в очаге воспаления сохраняются на протяжении 5–7 дней после последнего приема препарата, что позволяет назначать его короткими (3- и 5-дневными) курсами лечения.Элиминация препарата осуществляется в два этапа: TЅ составляет 14–20 ч в интервале 8–24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале 24–72 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
