Описание
Фармакодинамика. Левофлоксацин — антибиотик широкого спектра действия группы хинолонов, содержащий активное вещество — левофлоксацин. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушается функция ДНК бактерий. Левофлоксацин активен относительно грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и/или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов, поэтому при назначении препарата желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин имеет широкий спектр действия относительно микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumopnia, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri et stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Подобно другим фторхинолонам левофлоксацин неактивен относительно спирохет.Фармакокинетика. При применении внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Максимум его концентрации в плазме крови отмечают через 1 ч после приема. Абсолютная биодоступность — почти 100%. Фармакокинетика левофлоксацина линейная в диапазоне 50–600 мг. Прием пищи несколько влияет на всасывание препарата.Около 30–40% левофлоксацина связывается с протеинами сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировании 500 мг 1 раз в сутки не оказывает клинического значения. Существует незначительная, но предвиденная его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются на протяжении 3 сут.Распределение в тканях и жидкостях организма.
Распределение в слизистой оболочке бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе >500 мг при пероральном приеме составляла 8,3 и 10,8 мг/мл соответственно.Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе >500 мг при пероральном приеме составляла около 11,3 мг/мл и достигалась на протяжении 4–6 ч после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1–2 раза в сутки составляла 6,7 мг/мл.Распределение в СМЖ. Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.Распределение в ткани предстательной железы. После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки на протяжении 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7; 8,2 и 2 мг/г соответственно через 2; 6 и 24 ч; среднее соотношение концентрации в простате/плазме крови — 1,84.Концентрация в моче. Средняя концентрация левофлоксацина на протяжении 8–12 ч после однократной дозы 150; 300 или 500 мг при пероральном приеме составляла 44; 91 и 200 мг/мл соответственно.Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени, метаболиты — дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют <5% количества препарата, выделяемого с мочой.После применения внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения — 6–8 ч). Выделение осуществляется в основном почками (>85% введенной дозы). Нет существенных различий фармакокинетики левофлоксацина после парентерального и перорального применения.
