Описание

изосорбид динитрат (1,3-диметил-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион) — антиангинальный препарат группы органических нитратов. Периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в гладкомышечной ткани сосудов. NO вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. За счет этого происходит скопление крови в венах с уменьшением венозного возврата к сердцу и снижением повышенного давления наполнения, чем достигается уменьшение преднагрузки. За счет снижения тонуса резистивных артериальных сосудов снижается периферическое сосудистое сопротивление, чем достигается уменьшение постнагрузки. Снижение конечного диастолического давления способствует улучшению снабжения кровью ишемизированных участков миокарда, особенно субэндокардиальных. Препарат оказывает также непосредственное коронаролитическое действие. За счет снижения пред- и постнагрузки уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде, что способствует уменьшению зоны некроза при инфаркте миокарда. Препарат эффективен при левожелудочковой недостаточности (в том числе при инфаркте миокарда), устраняет гипертензию в малом круге кровообращения. У больных с ИБС вследствие приема препарата повышается толерантность к физической нагрузке.
После поступления в системный кровоток приблизительно 30% препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения при в/в введении составляет 4 ч. Препарат метаболизируется преимущественно в печени с образованием двух активных метаболитов — изосорбида-5-мононитрата и изосорбида-2-мононитрата, которые имеют более длительные периоды полувыведения. Экскретируется почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.