Описание

Фармакодинамика. Инбутол оказывает специфическое антибактериальное туберкулостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий, Mycobacterium аvis. В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов активность не проявляет. Действует бактериостатически. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам (стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и др.).Первичную устойчивость Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis к этамбутолу отмечают редко, вторичная устойчивость развивается медленно (за исключением случаев монотерапии препаратом), поэтому препарат необходимо применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Механизм бактериостатического действия этамбутола связан с блокированием ферментов ДНК и РНК, в связи с чем тормозится синтез белков, рост и размножение микобактерий туберкулеза. Чувствительность к этамбутолу различных микобактерий колеблется от 0,25 до 100 мкг/мл. Существенное преимущество этамбутола — его бактериостатическая активность в отношении атипичных и птичьих штаммов микобактерий. Инбутол проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, одного или более метаболитов, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель клетки. Проявляет активность только в отношении интенсивно делящихся клеток.Фармакокинетика. После в/в введения 10 мл 10% р-ра (1000 мг) действие препарата наступает сразу. Максимальная концентрация препарата в плазме крови выявляется сразу после введения и сохраняется в течение 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 20–30%. Хорошо проникает в ткани и органы, а также биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной. Выявляется в СМЖ при туберкулезном менингите. Наибольшие концентрации определяют в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. Основным путем метаболизма является первоначальное окисление спирта до альдегидного промежуточного метаболита, после чего следует превращение в дикарбоновую кислоту. Период полувыведения из организма составляет около 6 ч, а при нарушении функции почек — 8 ч. Выводится с мочой (80–90%, из них 50% — в неизмененном виде, 15% — в виде неактивных метаболитов) и калом (10–20% в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.