Описание
эптифибатид является ингибитором агрегации тромбоцитов, принадлежит к классу RGD (аргинин-глицин-аспартат)-миметиков. Он обратимо и дозозависимо угнетает агрегацию тромбоцитов, предотвращая взаимодействия фибриногена, фактора фон Вилленбранда и других лигандов с гликопротеиновыми IIb/IIIa рецепторами.
При в/в применении эптифибатид угнетает агрегацию тромбоцитов ex vivo, степень которой зависит от дозы и концентрации препарата. Угнетение агрегации тромбоцитов обратимо; через 4 ч после прекращения инфузии функция тромбоцитов восстанавливается более чем на 50% по сравнению с исходным уровнем.
Эптифибатид непосредственно не влияет на протромбиновое или активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Фармакодинамические свойства эптифибатида не имеют различий по половой и возрастной принадлежности.
Фармакокинетика эптифибатида линейная и дозозависима при введении препарата в виде болюса в дозе 90-250 мкг/кг, при скорости инфузии 0,5-3 мкг/кг/мин. При введении препарата методом инфузии в дозе 2,0 мкг/кг/мин у пациентов с коронарным атеросклерозом стабильный уровень препарата в плазме крови составлял 1,5-2,2 мкг/мл. Уровень препарата в плазме крови быстрее достигает стабильной концентрации при предыдущем введении болюса в дозе 180 мкг/кг. При введении препарата по рекомендованной схеме (болюс, а затем инфузия) концентрация быстро достигает максимума, затем несколько снижается и достигает стабильного уровня на протяжении 4-6 ч. При коронарной ангиопластике это снижение концентрации можно предотвратить путем введения второго болюса в дозе 180 мкг/кг через 10 мин после первого. Степень связывания эптифибатида с белками плазмы крови человека составляет около 25%. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 2,5 ч, клиренс — 55-58 мл/кг/ч, а объем распределения — 1850-260 мл/кг. У здоровых людей часть почечного клиренса препарата от общего клиренса составляет около 50%; большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В плазме крови человека основные метаболиты не найдены.
