Описание

иринотекан ((+)-7-этиловый эфир 10-гидроксикамптотецин-10-(1,4ґ-бипиперидин)-1ґ-карбоновой кислоты (гидрохлорид)) — цитостатическое средство, полусинтетическое производное камптотецина. Ингибируя фермент ДНК-топоизомеразу I, иринотекан и его активный метаболит SN 38 нарушают синтез ДНК в опухолевых клетках. Препарат проявляет антибластомное действие в тех случаях, когда предыдущая терапия антиметаболитами была неэффективной. Препарат обладает свойством блокировать ацетилхолинэстеразу.
Фармакокинетический профиль иринотекана двух- или трехфазный и не зависит от дозы. Период полувыведения в первой фазе составляет 12 мин, во второй — 2,5 ч, в третьей — 14,2 ч. In vitro 65% иринотекана связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется препарат в основном в печени, активный метаболит иринотекана — SN 38; 19,9% введенной дозы выводится с мочой на протяжении 24 ч.