Описание

синтетическое противогрибковое средство, производное триазола. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны гриба; оказывает фунгицидное действие. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в том числе Candida spp. (включая C. albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и других грибов.
Всасывается в ЖКТ достаточно полно. Прием после еды повышает биодоступность Итракона. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 ч, равновесная концентрация (при назначении 100-200 мг итраконазола 1-2 раза в сутки) устанавливается через 1-2 нед и составляет 0,4 мкг/мл (через 3-4 ч после последнего приема препарата в дозе 100 мг 1 раз в сутки); 1,1 или 2 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 1 или 2 раза в сутки соответственно). Связывается с белками плазмы крови на 99,8%. Проникает в ткани и органы (в том числе во влагалище), определяется в секрете сальных и потовых желез, накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах и особенно в коже: концентрация итраконазола в этих органах (тканях) превышает таковую в плазме крови в 2-4 раза. Терапевтический (противогрибковый) уровень итраконазола в кератине ногтей достигается в течение 1 нед и сохраняется около 6 мес после 3-месячного лечения, в коже — в течение 2-4 нед после 4-недельного приема препарата.
Биотрансформируется в печени с образованием большого числа метаболитов, в том числе и активного (гидроксиитраконазола). Выведение из плазмы крови двухфазное, период полувыведения составляет 24-36 ч. Выводится в течение 1 нед через кишечник (3-18%) и почками (35%).