Описание

доксазозин (1-(4-амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-(1,4-бензодиоксан-2-илкарбонил)пиперазин) — селективный антагонист б1-адренорецепторов продолжительного действия. Снижает АД за счет расслабления гладких мышц периферических сосудов и снижения ОПСС, не оказывая значительного влияния на функцию сердца. При длительном лечении доксазозин способствует регрессии гипертрофии левого желудочка. Снижает уровень общего ХС, ЛПНП и ТГ в сыворотке крови, повышает содержание в ней ЛПВП. За счет нормализации липидного спектра крови способствует предотвращению атеросклероза и ИБС. Доксазозин можно назначать больным сахарным диабетом, поскольку он не оказывает негативного влияния на углеводный метаболизм и чувствительность к инсулину. Доксазозин угнетает агрегацию тромбоцитов. Доксазозин безопасен при применении у пациентов с почечной недостаточностью, ХОБЛ, ангиопатией периферических артерий и подагрой. После однократного приема доксазозина гипотензивный эффект длится 24 ч. Снижение АД наиболее выражено через 2-6 ч после приема. Максимальный гипотензивный эффект препарата развивается через несколько недель регулярного приема. Доксазозин практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.
Доксазозин применяют также для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Доксазозин, расслабляя гладкомышечные клетки верхней части уретры и предстательной железы, увеличивает просвет уретры и облегчает отток мочи. Улучшение уродинамики и уменьшение выраженности симптомов ДГПЖ наблюдается уже в первые две недели лечения и усиливается при дальнейшем приеме.
После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается уже через 1,5-3 ч после приема. Доксазозин почти полностью связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени и выводится с калом, главным образом в виде метаболитов. Менее 10% выводится с мочой. Период полувыведения доксазозина составляет 16-22 ч.